水蛭，鹹、苦、平，有小毒，歸肝經，首載於《神農本草經》，謂其「治惡血、瘀血、月閉，破血瘕積聚……利水道」。張仲景的大黃 蟲丸以水蛭與大黃、 蟲、桃仁、虻蟲等藥配伍，治五勞虛極羸瘦、干血內結、肌膚甲錯，兩目黯黑，婦女經閉不通等症。現用此方治肝硬化，亦有很好的療效。在鱉甲煎丸、抵當湯、抵當丸中，均配有水蛭一藥，以治瘧母、蓄血證。細審仲景用水蛭所治之證，多為瘀血日久成積聚或癥瘕，需緩消漸化者，且多入丸散劑。查古代文獻，水蛭所治之症雖較廣，均言有破血逐瘀通經之功效，用於蓄血、癥瘕、積聚、婦女經閉、干血成癆、跌扑損傷、目赤痛、雲翳等症。
《本草經百種錄》記載：「凡人身瘀血方阻，尚有生氣者易治，阻之久，則無生氣而難治。蓋血既離經，與正氣全不相屬，投之輕藥則拒而不納，藥過峻，又反能傷未敗之血，故治之極難。水蛭最喜食人之血，而性又遲緩善入，遲緩則生血不傷，善入則堅積易破，借其力以攻積久之滯，自有利而無害也。」結合現代藥理研究，水蛭主要含蛋白質，新鮮水蛭唾液中含有一種抗凝血物質水蛭素，水蛭素不耐熱，稀鹽酸易破壞，還有肝素、抗血栓素，能阻止凝血酶對纖維蛋白原之作用，阻礙血液凝固，其醇提取物抑制血液凝固的作用，強於虻蟲、 蟲、桃仁。
古今論述均說明，水蛭是一種較好的活血祛瘀藥，其力較強，善緩化慢消人體之瘀血，而又不傷新血，故對疑難病中瘀阻較久，難以化除消散者，加用水蛭可以提高療效，尤其是中風、心痛等心腦血管疾病中的頑病痼疾，水蛭不失為一個要藥，臨床實踐也證明了這一點。近年還報道水蛭可用於肺心病、高脂血症、腦出血及顱內血腫、血栓性靜脈炎等。
但水蛭總屬力量比較強的化瘀消瘕藥。一般活血祛瘀藥可以奏效的，不一定要用水蛭，以免耗散正氣太過;一些易出血的病人也不宜用之。前人所謂水蛭有「小毒」的結論，張學文認為即指其活血化瘀之力較猛，用之不當可以產生出血等副作用而言，並非對人有毒害作用。另外，對水蛭用法，有主張焙乾研粉沖服者，也有水煎內服者，當視其病情而論。張學文一般水煎用3～6克，焙乾沖服者1～3克即可，丸散劑也用1～3克，未見毒副反應。
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