豬心

【出處】出自《名醫別錄》

【拼音名】Zhū Xīn

【英文名】Pig''s heart

【來源】

藥材基源:為豬科動物豬的心臟。

拉丁植物動物礦物名:Sus scrofa domestica Brisson

采收和儲藏:宰殺後,剖腹取心,洗淨鮮用或冷藏。

【原形態】豬的品種繁多,達150多種,形態也有差異基本特微是:軀體肥胖,頭大。鼻與口吻皆長略向上屈。眼小。耳殼有的大而下垂,有的較小而前挺。四肢短小,4趾,前2趾有蹄,後2趾有懸蹄。頸粗,項背疏生鬃毛。尾短小,末端有毛叢。毛色有純黑、純白或黑白混雜等。

【生境分佈】

生態環境:雜食性家養物畜,繁殖力強,孕期約4個月。

資源分佈:全國各地均有飼養。

【藥理作用】

1.對心血管系統的作用從豬心房可提取心鈉素(心房肽,Anp),Anp有選擇性舒張血管和降低血壓的作用。其中腎動脈和離體主動脈對ANP最敏感,而腸系膜動脈、冠狀動脈、股動脈、推動脈和頸動脈等敏感性差或不敏感。

ANP也能對抗去甲腎上腺素,血管緊張素II、5-羥色胺、組臉及K+-去極化等所致血管收縮作用。 ANP的舒血管作用可能與抑制肌漿網Ca2+釋放有關,如ANP可抑制去甲腎上腺素。組肢和咖啡因引起的 Ca2+釋放;cGMP可能為ANP舒張血管平滑肌的第二信使。 ANP0.lμg/(kg·min)給麻醉犬輸往,可使平均動脈壓下降 10%-15%,0.3ug/(kg·min)使高血壓大鼠血壓平均下降4.80kPa(36mmHg),正常大鼠下降3.6kPa(27mmHg)。另有報道,ANP20-80nmol/kg靜脈注射,對自發性高血壓大鼠有劑量相關的降壓作用;0.1μg/kg使自發性高血壓大鼠平均動脈歷從24.1kPa降至18.2kPa,1μg/ks使腎性高血壓大鼠血壓從 24.3kPa降至15.5kPa。 ANP降血壓作用機制可能有直接舒張血管平滑肌而降低外周阻力;促進銷排出而使血容量降低;降低心輸出量;腦室內注射也使血壓降低,表明有中樞參予;站抗加壓素作用,抑制加壓素釋放及抑制兒茶酚胺合成和釋放等。ANP能抑制心肌的收縮性,降低心輸出量,對心率影響不明顯。ANP尚有抗心律失常作用,能對抗低K+、高 ca2+和毒毛花著C所致心律失常,也能預防和對抗氯仿、氯化鋇誘發的心律失常。對體外培養心肌細胞,ANP可抑制乳酸脫氫酶漏出,顯著延長心肌細胞的存活期。

從哺乳動物新鮮心臟制取的浸膏(心臟素即心臟提取物)具有抗心律失常,增強心肌收縮力,增加心輸出量,擴張冠狀動脈和周圍血管,降低血壓等作用。

從諸心可提取輔酶 Q10(Coenzyme Q10 ,CoQ10)COQ10能改善心臟的物質代謝和能量代謝,增加心輸出量,對心肌有保護作用。口服或注射CoQ10有抗異丙腎上腺素的心肌損害作用,使磷酸肌酸和ATP含量不致減少,並可部分阻止異丙腎上腺素所致的血漿CAMP含量增加,心肌壞死範圍明顯縮小,程度顯著減輕,CoQ10對冠脈結紮再灌注所致心肌損傷也有明顯保護作用,能明顯抑制心肌缺血再灌注後丙二醛(MDA)的生成,抑制血清乳酸脫氫酶(LDH)和肌酸磷酸激酶(CPK)活性及血漿乳酸濃度的升高,減少缺血心肌中肌酸磷酸(CP)。

CPK和LDH耗竭及乳酸的堆積,顯著提高心肌中CoQ10。含量,縮小心模範圍及改善心電圖ST抬高程度。CoQ10保護心肌缺血再灌注損傷的機制可能與其抗氧化、清除自由基並抑制其生成,維護線粒體結構和功能的完整性及穩定。心肌細胞膜等有關。

CoQ10尚有抗心律失常,抗冠心病和抗高血壓等作用。

2.對腎臟的作用ANP有強大利銷、利尿作用,同時使尿中Cl-、Ca2+、Mg2+、K+和磷酸鹽排出增加,K+和Ca2+排出相對較少,HCO-3不變,一般不影響血銷濃度。ANP的利鈉利尿作用顯效快,注射後1-2min生效,持續時間較短,30-60min,其作用強度按同克分子量比較速尿強 500-1000倍。ANP利尿利銷的作用機制可能有:1增加腎血流量和腎小球濾過率,有報道ANP可降低入球小動脈的阻力,增加出球小動脈的阻力,提高腎小球濾過率和單一腎單位的濾過率。2抑制腎小管和集合管對Na+的重吸收,也有認為ANP尚能加強腎小管對銷的分泌作用。3抑制腎素-血管緊張素-醛固酮系統,ANP可抑制腎素和醛固酮的分泌。4抑制抗利尿激素的合成與釋放。5ANP可能與細胞表面的特殊受體結合,激活鳥著酸環化酶,使胞漿內CGMP含量增加,cGMP是ANP利尿利鈉的第二信使。給妊高症患者靜脈注入ANP使血壓明顯下降外,也使水腫和尿蛋白明顯減輕或消失。

CoQ10對部分腎切除造成輕、中度腎衰的鼠有明顯保護作用,其中對尿素氮(UN)、肌酐(Cr)和菊粉廓清率(Cin)的作用最明顯,病理改變也減輕。

3.對能量代謝和物質代謝等的影響機體絕大部分三磷酸腺著(ATP)由線粒體呼吸鏈產生,CoQ10。是線粒體呼吸鏈中央性速度調節劑,在線粒體呼吸鏈及偶聯磷酸化電子轉移過程中起遞氫體作用。CoQ10作為細胞代謝和細胞呼吸激動劑,能改善與加強機體各器官功能活動,預防與治療各種器官的能量代謝障礙和缺氧狀態。

豬心也可用來提取細胞色素 C(Cytochrome C,Cytc),Cyt-c有加強細胞呼吸作用,外源性Cyt-c不通過正常細胞膜,但在缺氧時細胞膜通透性增加,Cyt-C可進入細胞內,直接參加線粒體的呼吸鏈,起電子傳遞體的作用,使細胞呼吸加強,提高氧的利用率,增強組織代謝。Cyt-C能改善老齡大鼠的細胞代謝,肌注或口服均能使下降的氧化磷酸化指數(P/O)回升。Cyt-C也能改善老齡大鼠的脂代謝和糖代謝,口服或肌注能使老齡大鼠上升的血清和肝中脂質顯著降低,特別是使肝中總脂質和膽固醇含量降低,Cyt-C能明顯改善老齡大鼠肝線粒體氧化脂酸的能力。老齡大鼠糖代謝功能不足,血糖、肝糖元和血清中拘檬酸濃度均顯著降低,給予Cyt-c。可改善其糖代謝狀況。

4.抗氧化作用CoQ10是重要的天然抗氧化劑,能有效地抑制維生素A醇誘發家兔紅細胞的迅速溶血作用及增強早產地紅細胞的抗溶血作用。 COQ10具有自由基清除作用,自由基是含有一個不配對電子的微粒,該電子有極強氧化反應能力,可攻擊所遇到的分子。機體缺血時有多種途徑產生自由基,引起細胞膜功能和結構改變,導致細胞損害和壞死。CoQ10為遞氫體,有較強抗氧化性能,在心肌線粒體中,其抗氧化能力為維生素E的5倍。CoQ10主要通過抗氧化而對抗自由基的損害作用,從而發揮對缺血再灌注心肌的保護作用。在離體大鼠心肌上和人工生物膜脂質體上,CoQ10能顯著抑制自由基發生系統(FeCl2、維生素C)所引起的脂質過氧化物丙二醛的增加,並呈劑量和時間依賴性,表明CoQ10的抗氧化作用在膜水平上直接發揮自由基清除作用。在大鼠和大實驗中證實,COQ10清除自由基,可明顯降低缺血心肌線粒體耗氧,減少細胞的ATP消耗,維持細胞線粒體結構的完整性,防止細胞水腫和細胞膜破裂以及線粒體溶解和肌原纖維的排列紊亂。

5.解毒作用CoQ10靜脈注射,對氰化物中毒的犬和免有保護作用,使其免於細胞和組織缺氧狀態及氧化物中毒造成的腦氧分壓下降,恢復被氰化物抑制的氧化還原系統。CoQ1012.5mg/kg和25mg/kg皮下注射能有效地對抗醋氨酚所致小鼠肝損傷[肝糖元下降及丙氨酸轉氨酶(ALT)升高],其機制可能與CoQ10。穩定肝細胞微粒體膜,使酪氨酸進入微粒體的數量減少,毒性代謝產物生成減少,從而使肝細胞損害減輕。CbQ10也能對抗CCl4所致大鼠肝損害,使血清脂質過氧化物(LPO)及ALT顯著低於對照組,並優於肝泰樂,其病變程度也較對照組輕。口服Cyt-C對CCL。所致大鼠肝損害也有顯著對抗作用,使肝細胞空泡壞死、細胞浸潤、脂肪滴增加、糖元顆粒減少、粗面內質網變性及減少等病變均有顯著減輕。CoQ10對阿黴素的心臟毒性作用也有顯著對抗作用,使阿黴素所致心電圖、血中尿素氮和肌酸醉的變化恢復正常,並能預防阿黴素所致心肌細胞ATP含量降低和心臟機械功能的下降。CoQ10口服也能糾正心得安的負性肌力作用,防止或消除安定藥流利達學等引起的ST、T變化及竇性心動過速等心電圖異常。

6.抗腫瘤作用CoQ10用於預防可減少接種腫瘤的發病率,用於治療可延緩腫瘤生長及轉移速度,延長生存期。給小鼠注射CoQ10能顯著增強對二苯芘誘致腫瘤及Friend白血病病毒感染所致白血病的抵抗力,使生癌小鼠數減少,存活率增加,腫瘤縮小。對大鼠 AH13肝癌、大鼠 NoVikoff肝癌和小鼠Friend白血病,CoQ10在體外能顯著抑制惡性腫瘤細胞的耗氧量,在體內能糾正癌細胞中CoQ10。缺乏狀態,使宿主病情減輕,死亡率降低。對晚期轉移性癌症患者,COQ10能激發其免疫系統,使病情穩定,存活期延長。

7.其他作用ANP對腸管平滑肌有舒張作用。能使毛細血管通透性升高,血容量降低,紅細胞比穿、血液粘度和血漿膠體滲透壓升高。ANP對油酸所致大鼠肺水腫和大鼠呼吸窘迫綜合征能明顯緩解其症狀,可減輕肺間質水腫及肺不張,井提高肺內表面活性物質的濃度。

豬心中純化的組織纖溶酶原激活物(t-PA)能降解纖溶酶原中精560-纈-561處的肽鏈,使纖溶酶原變為纖溶酶,進而降解血纖維蛋白,使血塊溶解而發揮溶栓作用。

CoQ10靜脈注射,使腦血管障礙所致腦細胞呼吸障礙及腦組織病理性變化恢復正常,給犬靜脈注射 10-20mg/kg能暫時改善腦水腫的腦電圖變化。體外實驗CoQ10能增強蛙脊髓束的突觸反射(主要是單突觸反射)。CoQ10尚有抗輻射、抗病毒、免疫增強等作用,與氯峻合用,能增強小鼠對瘧原蟲的抵抗力。CoQ10 尚有保護細胞膜,穩定細胞內外環境,維持鈣離子通道完整的作用。

Cyt-C能與細胞膜結合,抑制過多的銷和鉀進入細胞內,並且抑制腎小管對鋼的重吸收,引起排鋼性利尿作用,對維持細胞內外電解質平衡起重要作用。預先給家兔注射Cyt-C,可防止過量氯化鉀所致。動室纖顏和呼吸停止。

8.藥代動力學給健康受試者靜脈注射ANP50ug和100μg,其t1/2分別為1.2min和1.8min,t1/2B 為4.7min和10.7min,穩態表現分佈容積分別為33.2L和27.5L,AUC分別為9815(pg.min)/ml和37663(pg.min)/ml,總血漿清除率分別為5

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