蟾酥

【出處】《本草衍義》

【拼音名】Chan Sū

【別名】蟾蜍眉脂(《藥性論》),蟾蜍眉酥(《日華子本草》),癩蛤螞漿(《新疆藥材》),蛤蟆酥(《山東中藥》),蛤蟆漿(《中藥材手冊》)。

【來源】為蟾蜍科動物中華大蟾蜍或黑眶蟾蜍等的耳後腺及皮膚腺分泌的白色漿液,經加工乾燥而成。夏、秋季捕得蟾蜍後,將體表洗淨,晾乾,然後刺激其耳後腺及皮膚腺,使之分泌漿液。漿液須盛於瓷器內,忌與鐵器接觸,否則易變黑色;並須立即加工,以免時間過久而變質。

【生境分佈】產河北、山東、四川、湖南、江蘇、浙江等地。此外,遼寧、湖北、新疆亦產。

【製法】

先將漿液用銅篩濾淨泥土及雜質,然後刮入圓形的模型中曬乾,乾燥後成扁圓形團塊或棋子狀,統稱為團蟾酥或團酥。如棋子狀的亦稱棋子酥。亦有將濾淨的漿汁塗在玻璃板、磁盆或竹箬上曬乾的,均呈薄片狀,統稱為片蟾酥或片酥;盆曬的亦稱盆酥;箬曬的亦稱箬酥。加工時,應注意勿使漿汁染入眼中,以免發生腫痛,如已染入,可用紫草汁洗滌,有消腫之效。

【性狀】乾燥的蟾酥呈扁圓形團塊狀、餅狀、棋子狀或片狀。表面光亮,有的不平而具有皺紋,淡黃色、紫紅色或棕黑色。團塊狀或餅狀者質堅硬,不易折斷,斷面茶褐色,如膠質狀而有光澤。片狀者質脆易折斷,紅棕色,半透明。氣微腥,嗅之作嚏,味麻辣。遇水即起泡沫,並泛出白色乳狀液;用錫紙包碎塊少許,燒之即熔為油狀。以質明亮、紫紅色、斷面均一、沾水即泛白色者為佳。

【化學成份】

蟾蜍漿液經加工乾燥所成的固體物,名為蟾酥。漿液成分複雜;上世紀十年代分離蟾蜍精後,陸續分離同類的有效物質,迄今已達數十種之多。此類物質皆有強心等作用,在化學上屬於甾族化合物,而其C17上再接一α-吡喃酮基,凡具有此種骨架的物質(實際上,植物中亦有具有此種骨架的物質),總名蟾蜍二烯內酯,是蟾蜍漿液、蟾酥的主要有效成分。蟾酥中所含的蟾蜍二烯內酯有:1蟾蜍它靈。2華蟾蜍精,蟾酥主成分,含率7.2±0.2%。3華蟾蜍它靈,亦是歐贍蜍主成分,局部麻醉力僅次於蟾蜍靈(見下)。4遠華蟾蜍精。5蟾蜍靈,蟾酥中局部麻醉力最大者。6日本蟾蜍它靈,又名日本蟾蜍甙元。7去乙酰華蟾蜍它靈。8惹斯蟾蜍甙元 。9華蟾蜍它裡定。十蟾蜍它裡寧。⑾華蟾蜍精醇。⑿沙蟾蜍精。⒀異沙蟾蜍精⒁去乙酰華蟾蜍精。⒂去乙酰蟾蜍它靈。⒃蟾蜍它裡定,即嚏根草甙元。⒄惹斯蟾蜍精等。

中國蟾蜍蟾酥中分出的華蟾蜍毒素,酸解後產生華蟾蜍精、辛二酸和精氨酸。這種蟾酥中尚分出腎上腺素、膽甾醇、辛二酸。辛二酸可與蟾蜍甙元結合,從蟾酥中曾分離華蟾蜍精、惹斯蟾蜍甙元、蟾蜍靈和日本蟾蜍它靈的3-辛二酸酯。

蟾蜍漿液及蟾酥中的甙元,都是有強烈藥理作用的甾族化合物,然漿液及蟾酥中尚有不少的無甚藥理作用的甾族化合物,如膽甾醇、7α-羥基膽甾醇、β-谷甾醇、菜油甾醇;通常它們亦與蟾蜍甙元合稱為蟾蜍甾聯化合物。

蟾蜍漿液及蟾酥中,尚含有一定藥理作用的吲哚系鹼類成分,如5-羥色胺,蟾蜍色胺,一名華蟾蜍色胺,蟾蜍特尼定,蟾蜍硫堇,去氫蟾蜍色胺,色胺,其中蟾蜍特尼定在蟾酥中含率甚高;含氮物質,有一定藥理作用的,尚有腎上腺素。

氨基酸除上述的精氨酸外,尚有γ-氨基丁酸及兩種精氨酸衍生物;也含一些肽類。

【藥理作用】

1強心作用

蟾酥毒有洋地黃樣作用,小劑量能加強離體蟾蜍心臟收縮,大劑量則使心停於收縮期。從國內外10種蟾蜍曾分離出有強心作用的化合物約20種,並系統研究了它們的化學結構與作用的關係。很多蟾蜍甙元都有典型的強心甙樣作用,如注射於蛙淋巴囊內,均可使蛙心在1小時內停止於收縮期;對麻醉犬靜脈灌注,心電圖顯示心率減慢、P-R間期延長、T波倒置、異位節律、束支傳導阻滯以及心室顫動等。它們的作用強度為(麻醉貓平均致死量法):遠華蟾蜍精)蟾蜍靈)華蟾蜍它靈)華蟾蜍精。用麻醉貓、離體蛙心及貓乳頭肌試驗證明,蟾蜍靈之作用效價與洋地黃毒甙相近,惹斯蟾蜍甙元也與此接近而稍弱,日本蟾蜍它靈則稍低。蟾蜍它靈低於哇巴因(61%),而去乙酰蟾蜍它靈效價比哇巴因還高。

2對呼吸、血壓的作用

蟾蜍靈、華蟾蜍精、惹斯蟾蜍甙元、華蟾蜍它靈及日本蟾蜍它靈靜脈注射(0.05毫克/公斤),均可引起麻醉兔的呼吸興奮和血壓上升。呼吸興奮是中樞性的。惹斯蟾蜍甙元除對兔外,對貓也能興奮呼吸,其作用比尼可剎米、戊四氮、洛貝林等還強,並能拮抗嗎啡的呼吸抑制。它們升高血壓的作用以蟾蜍靈最強,其次為華蟾蜍精、惹斯蟾蜍甙元、華蟾蜍它靈,而以日本蟾蜍它靈最差。惹斯蟾蜍甙元的升壓作用主要是末梢性的,但也有中樞性成分。正常人靜脈注射蟾蜍它靈0.25~0.5毫克,升高收縮壓而不影響舒張壓,說明主要由於心臟興奮。在麻醉狗,還可看到在血壓上升時內臟血管收縮,此作用不受腎上腺素阻斷劑的影響。蟾蜍色胺與上者不同,它能引起腎上腺素釋放,且使動物對腎上腺素更加敏感。蟾蜍特尼定與它相似;但由於其毒性很強,超過5微克/公斤即可引起兔血壓下降。在蛙腹直肌、脊髓貓、豎毛肌軸素反射、離體兔腸標本上,均可證明它有煙鹼樣作用,而且比煙鹼本身還強。華蟾蜍色胺能興奮神經節,故能升高麻醉貓及去腦狗的血壓。

3局部麻醉作用

蟾酥80%酒精提取物有表面麻醉作用,在兔角膜及人舌試驗,作用比的卡因慢而持久,有局部刺激性。蟾酥中以蟾蜍靈局麻作用最強,相當於可卡因的90倍。其餘依次為華蟾蜍它靈、華蟾蜍精、日本蟾蜍它靈等。

4對中樞神經系統的作用

蟾酥有鎮痛作用,在小鼠熱板法、電擊法、兔中樞神經總和機能法,都能提高痛閾,但治療指數較低。

蟾蜍色胺是5-羥色胺的衍化物,其藥理作用與致幻劑麥角酰二乙胺(LSD)有某些相似,青年男子靜脈注射16毫克,其致幻作用與麥司卡林相似,但其發生與消失更快。蟾蜍靈對大鼠靜脈注射(0.8毫克/公斤),可引起強直性驚厥,此時全腦的乙酰膽鹼總含量降低,而腦中游離乙酰膽鹼則有顯著增加;對小鼠也有致驚作用,東莨菪鹼有抑製作用,而毒扁豆鹼則有增強作用,此種情況與戊四氮有所不同。有人認為蟾蜍它靈的致驚部位在腦幹。

5對橫紋肌、平滑肌的作用

蟾蜍甙元對橫紋肌有興奮作用。蟾蜍靈低濃度在大鼠橫膈標本上,對突觸前乙酰膽鹼的釋放有促進作用,高濃度則先促進後抑制。蟾蜍靈能部分的拮抗鎂離子的神經肌阻斷作用,對膽鹼酯酶則並無抑製作用。蟾蜍特尼定引起蛙腹直肌收縮作用的強度,介於煙鹼與乙酰膽鹼之間,箭毒可阻斷此種收縮,但毒扁豆鹼卻不能增強此作用。惹斯蟾蜍甙元對蛙腹直肌的收縮,與咖啡因有所不同,有膜電位的改變;與細胞外液中鈣離子濃度呈逆行關係,而在無鉀溶液中,則不引起收縮;對鉀離子引起的收縮有增強作用。蟾蜍特尼定能收縮離體兔腸,並不受阿托品的影響,故為直接作用。還能收縮離體豚鼠子宮;對離體兔耳血管也能收縮,但在整體兔耳灌流中,則無作用。

6平喘、鎮咳作用

預先皮下拄射蟾蜍色胺,對5-羥色胺噴霧引起的豚鼠氣管痙攣有明顯的保護作用,但對組織胺或乙酰膽鹼噴霧引起的則無效。對於用蛋清致敏的豚鼠離體子宮或迴腸,蟾蜍色胺有抗過敏作用。蟾酥煎劑,對小鼠有鎮咳作用,祛痰效果較差,毒性較強。

7抗炎、抗腫瘤、抗放射作用

蟾酥有很好的抗炎作用,其中的甾醇類物質能抑制血管通透性。對局部感染金黃色葡萄球菌的家兔,嘰內注射蟾酥注射液能阻止病灶擴散,使周圍紅腫消退,但在體外無抗菌作用。此外,蟾酥在試管內能抑制血吸蟲的活動,對其耗氧量則無影響。曾報道蟾蜍皮提取物對小鼠肉瘤180,兔B.P.瘤有效,延長患精原細胞瘤、腹水癌和肝癌小鼠的生存期,並增強網狀內皮細胞的功能。試管中對白血病細胞有抑製作用,但亦有認為無效者。蟾蜍特寧對X射線(800倫琴,50千伏)局部照射的豚鼠的脫毛具有保護作用,如加大到1600倫琴,或對小鼠全身致死量照射引起的損害則皆無保護作用。

8吸收與排泄

蟾蜍類強心成分(蟾蜍它靈、去乙基蟾蜍它靈)口服容易吸收(口腔粘膜及胃中也能吸收)。作用的出觀與消失都較洋地黃快,蓄積性很少。貓經口給予與靜脈注射的致死量的比為4:1。蟾蜍特尼定在體內的解毒相當快,蟾蜍靈的作用(引起房室阻斷)比洋地黃毒甙消失得快,惹斯蟾蜍甙元則更快。

【毒性】

蟾酥各種成分對小鼠半數致死量(毫克/公斤)如下:蟾酥為41.0(靜脈),96.6(皮下),36.24(腹腔);蟾蜍靈為2.2(腹腔);華蟾蜍精為4.38(腹腔);惹斯蟾蜍甙元為4.25(快速靜脈注射),15(慢速靜脈注射),14(腹腔),124.5(皮下),64(口服);蟾蜍特尼定為1.3(靜脈);蟾蜍它靈對狗的半數致死量接近0.36(靜脈),口服最小致死量接近0.98。靜脈或腹腔注射蟾酥注射液,小鼠急性中毒為呼吸急促,肌肉痙攣,心眺不整,最後麻痺而死,阿托品對此有一定的解毒作用,腎上腺素則無,蟾酥經煮沸後毒性大減。人中毒後,可按洋地黃類強心藥中毒時之急救原則處理。

中藥六神丸具強心、收縮冠狀動脈、升高血壓、抗炎及抑制血管通透性的作用,主要與其中所含的蟾酥有關。

【炮製】酒蟾酥:取蟾酥塊搗碎,置磁盆中加入白酒浸漬。時時攪動,至全部溶化成稠膏狀,取出置盆中,放通風潔淨處晾乾,碾成細粉。(每蟾酥10斤,用白酒20斤)乳蟾酥:系用鮮牛奶浸漬,製法同上。但夏季炎熱時不宜採用,因易於酸敗。(每蟾酥10斤,用鮮牛奶20斤)

【性味】

甘辛,溫,有毒。

1《綱目》:甘辛,溫,有毒。

2《本草正》:味辛麻,性熱,有毒。

3《


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