黃連藥用最早見於《神農本草經》，黃連入藥主要用於煩熱神昏，心煩失眠，濕熱痞滿，腹痛瀉痢，目赤腫痛，濕疹等。《本草正義》：「上以清風火之目病，中以平肝胃之嘔吐，下以通腹痛之滯下，皆燥濕清熱之效也。」黃連大苦大寒，歸心、肝、胃、大腸經。清熱燥濕力強，既善清中焦濕熱，治濕熱中阻，脘腹痞滿等，尤為治濕熱瀉痢要藥；又善清心熱，瀉胃火，為治心熱煩躁失眠及胃熱嘔吐之良品。且能瀉火涼血，治清盛血熱出血。亦常用於癰腫瘡毒，皮膚濕瘡，目赤腫痛等。有清熱燥濕，瀉火解毒之效。
現代藥理研究發現，黃連除了上述功效外，還有降血壓，調血脂，降血糖，抗心律失常和保護心肌等作用。如用黃連素（是中藥黃連或黃柏根須的提取物，是一種純中藥）治高血壓與降血糖，每次口服0．4～0．6克，每日3次。如用於降低血清膽固醇、甘油三酯則口服0．5克，每日4次，1個月為1療程。1療程即可見效。如純用中藥黃連降壓、降脂、降糖則須配伍其他中藥效果更好。
黃連配天麻：天麻既善息風止痙，治寒、熱、虛、實多種病因所致之肝風內動，驚癇抽搐，又擅平抑肝陽，治多種原因之眩暈、頭痛，為止眩暈之良藥，還能祛外風，通經絡，止痙攣抽搐，治風中經絡之肢體麻木，痙攣抽搐及風濕痺痛，拘攣麻木等證。現代藥理研究天麻降壓迅速，能改善腦血流量，降低腦血管、外周血管和冠狀血管阻力。黃連瀉火降壓，二者結合，療效倍增。如用黃連1克，天麻2克，沸水泡服，代茶飲，每天1次，15天1療程。
黃連配山楂：山楂既善消食化積，可治諸般食積停滯，尤為消油膩肉食積之要藥。現代藥理研究山楂提取物治冠心病、高血脂症效果良好。黃連除濕祛脂，二者結合，相得益彰。如用黃連1克，山楂 2克，沸水泡服，代茶飲，每天1次，15天1療程。或黃連3克，山楂10克，水煎服，每天1劑。
黃連配天花粉：天花粉既善清肺胃之熱，又擅養胃陰而生津止渴。既為熱病傷津口渴，內熱消渴之良藥，又為治肺熱、肺燥咳嗽之常品。現代藥理研究天花粉有明確降血糖作用。黃連清胃熱降血糖，黃連配天花粉，既降血糖又治口渴。如用黃連1克，天花粉3克，沸水泡服，代茶飲，每天1次，15天1療程。或黃連3克，天花粉15克，水煎服，每天1劑。
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